天然阿维菌素中含有 8 个组分，主要有 4 种即 A1a、A2a、B1a 和 B2a，其总含量≥80%；对应的 4 个比例较小的同系物是 A1b、A2b、B1b 和 B2b，其总含量≤20%，其中活性最强的是阿维菌素 B1a。这些化合物有很强的杀虫或驱虫活性，有很好的医用、农用和畜牧用前景。

因为阿维菌素-B1 在驱虫药用途时用量和效果不容易掌控，之后阿维菌素-B1 被还原为化学稳定性好、生物利用度高的伊维菌素（Ivermectin）。1981 年，阿维菌素与伊维菌素被默沙东商品化并广泛应用于农业、畜牧业和医药行业，取得了巨大成功。

目前商业化比较成功的阿维菌素产品主要是三类：阿巴菌素(Abamectin)、伊维菌素(Ivermectin)、埃玛菌素(Emamectin)。阿巴菌素即阿维菌素，伊维菌素主要用作医药或兽药，埃玛菌素的制剂苯甲酸盐，就是甲胺基阿维菌素苯甲酸盐即甲维盐。

阿维菌素

扰乱神经传导，诱发机体麻痹

但在特定条件下容易分解

阿维菌素通过干扰谷氨酸门控氯离子通道来实现对神经传导的控制，同时对 γ-氨基丁酸（GABA）受体有轻微的影响。它扰乱神经和肌肉细胞间的神经传导，引起超极化神经膜，诱发机体麻痹，特别是在与害虫存活显著相关的咽泵部位。

与线虫、昆虫不同，哺乳动物中 GABA 受体和神经全都包裹在中枢神经系统中，故阿维菌素对哺乳动物呈现低毒特性。

然而阿维菌素有一个很大的缺点：在光照和氧气存在下易分解，试验中阿维菌素形成药膜后其半衰期仅为 4-6 小时，从理论上分析延缓其分解需要添加紫外线吸收剂或添加抗氧化剂。杀虫活性、内吸性、稳定性及应用环境的差异，可能使阿维菌素和甲维盐在错误的用药指导下出现貌似自相矛盾的结果。

甲维盐

对大部分害虫杀灭效果增强

渗透性好

甲维盐是从发酵产品阿维菌素 B1 开始合成的一种新型高效半合成抗生素杀虫剂。它具有超高效、低毒、低残留、无公害等生物农药的特点，和阿维菌素在作用机理上一致。被广泛运用于蔬菜、果树、棉花等农作物上的多种害虫的防治。

和阿维菌素相比，甲维盐活性高出 2 倍，对大部分害虫的杀灭效果增强，胃毒毒性是阿维菌素的 2000 倍，而且对鳞翅目害虫表现出极高的活性（阿维菌素对斜纹夜蛾等鳞翅目害虫效果就不好，但甲维盐对斜纹夜蛾是特效的），但甲维盐对于螨虫和根结线虫的基本无效。

甲维盐渗透性好（没有内吸性），可以集中于植株表皮，持效期更长。同时，甲维盐在 25℃ 以上时效力是正常的 1000 倍，而阿维菌素只有几十倍，只是在 25℃ 以下时甲维盐效力迅速下降，次于阿维菌素。

伊维菌素

首选抗肠道寄生虫药之一

在新冠疫情中或发挥积极作用

伊维菌素作为一个广谱的抗寄生虫药，是人类和动物首选的抗肠道寄生虫药之一。它克服了阿维菌素-B1 的缺点（稳定性差、剂量不好掌握），毒性更低。

在许多国家伊维菌素被批准用于盘尾丝虫病、淋巴丝虫病、类圆线虫病和疥疮等。在 40 多年的时间里，廉价的伊维菌素拯救了数以百万计的生命，尤其是在防治盘尾丝虫症（河盲症）和淋巴丝虫病（象皮病）上发挥了巨大的作用。

因为伊维菌素在人道主义方面上的巨大贡献，坎贝尔和大村智获得了 2015 年诺贝尔医学奖，同年获奖的还有中国科学家屠呦呦。

2021年年中，美国《American Journal of Therapeutics》杂志上发表了一篇文章，一组医学和科学专家回顾了 26 项同行评审研究分析和流行病学分析，表明使用伊维菌素是一种有效预防和治疗 COVID-19 的方法。文中数据显示，伊维菌素可以防止新冠患者的密接者传播和患上 COVID-19，可加速轻症患者康复并防止疾病恶化；同时，伊维菌素可降低重症患者的死亡率（一项双盲随机对照试验的数据是 3.3% vs. 18.3%）。

同时，很多报道还指出新冠患者康复后会出现一系列后遗症，而目前尚未确定治疗方法。但秘鲁的研究人员报告了在此类患者中使用伊维菌素的经验：他们用递增剂量的伊维菌素治疗了 33 名患者，发现 88% 的患者在服用 2 剂后所有症状消退。

 我国甲维盐原药产能将继续增长 

 伊维菌素在治疗新冠方面还待验证 

我国从 80 年代末开始阿维菌素研究，1996 年登记了第一个阿维菌素原药，到目前为止我国占全球 80% 以上阿维菌素产量，是真正的阿维菌素生产消费大国。因甲维盐以阿维菌素作为原料，故我国也是甲维盐的生产大国。

2020 年我国甲维盐原药的登记企业为 20 多家，其中具有实际产能的 10 家，总产能约为 4000 吨/年，2020 年总产能将增长至 6000-7000 吨/年，生产企业增加 2 家，其中主要的生产企业包括宁夏泰益欣、湖北荆洪、内蒙古嘉宝仕、河北威远、河北兴柏等，2021 年全年产量可能会在 3000 吨左右。同时，还有数个大规模的拟在建生产项目，我国甲维盐原药产能还将继续增长。

我国生物农药销售额只占据农药销售总额的不到 5%，未来包括甲维盐在内的生物农药还有更广阔的市场发展空间。尤其是草地贪夜蛾的多发和飞防技术的广泛使用，使 甲维盐在植保领域的前途非常光明。

另一方面，尽管存在确切的统计数据和一些初步的研究结果，伊维菌素目前还没有被批准用于新冠肺炎的预防或治疗。现在市面上的伊维菌素制剂很多是兽用的，其剂量对于人体而言过高。因此，伊维菌素在新冠肺炎的防治应用方面，还需要更多临床试验数据来说明效果。

注：本文数据来自公开信息。